药物别名:硝二苯胺异硫氰、异硫氰胺苯酯、GO-9333、7505、Amoscanate、Thiosinamine
一级分类:
抗生素
二级分类:
抗寄生虫药
药物别名:
硝二苯胺异硫氰、异硫氰胺苯酯、GO-9333、7505、Amoscanate、
Thiosinamine
药物剂型:
1.胶囊剂:每粒25mg,50mg; 2.片剂:每片25mg。
药理作用:
硝硫氰胺为二苯胺异硫氰酸类衍生物。本品对日本、曼氏及埃及血吸虫均有杀灭作用。干扰虫体之三羧酸循环、
ATP酶合成被抑制,因缺乏能量虫体最后死亡。给药后第2
天可见虫体全部“肝移”。可用于各型血吸虫病。但对童虫作用弱。对钩虫病、姜片虫也有效。
药动学:
本品脂溶性高,口服易吸收,吸收与药粉粗细有关。口服后2小时血药浓度达峰,72小时内仍可持较高浓度。硝硫氰胺吸收后迅速分布于体内各脏器,以肝内浓度最高,为血中的4倍,其次为肾、胃、肺、肠、心、脑。本品主要经消化道排泄,部分经胆入肠,肝肠循环再吸收,故体内消除较慢,连续给药可致蓄积中毒。
适应证:
用于各型血吸虫病。对急性血吸虫病患,退热较快,对慢性血吸虫病效果也好,此外对
钩虫病,
姜片虫病也有效。
禁忌证:
本品禁用于精神病、神经官能症、
癔病等患者;患有急慢性心、肝、肾器质性病变及孕妇和哺乳期妇女禁用本品。
注意事项:
1.在治疗后1~2周,少数迟至4周后出现黄疸,其发生率为4%~6%。2.精神病患者、有功能性眩晕史者(如癔病、神经衰弱)、肝功能严重不良者、肝炎患者、孕妇、哺乳期妇女禁用。
不良反应:
1.腹胀、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐、肝区压痛。2.头痛、头晕、失眠、多梦,神经衰弱综合征、肌无力、共济失调、自主神经紊乱等(停药后可恢复),重者出现定向障碍、不能行走、少数出现轻度精神障碍。严重者应停药对症治疗。3.偶有出现黄疸。
用法用量:
口服:1.胶囊剂:6~7mg/kg体重,总量不超过350mg。分3次服,1次/d,3天内服完。2.固体分散片:总量125~175mg,分3次服,1次/d,3天内服完。3.钩虫病:总量125mg,一天内服完,每间隔2~4小时1次。
药物相应作用:
尚无相关资料
专家点评:
本品对血吸虫成虫有杀灭作用。可能由于虫体三羧酸循环受到干扰,虫体缺乏能量供应,最后导致死亡。临床上可用于各型血吸虫病。对急性血吸虫病患者,退热较快,有确实疗效。对慢性血吸虫病效果也好,6个月后阴转率约为80%~35.4%。对有并发症的病人也可应用。此外,对钩虫病、姜片虫病也有效。